硫酸沙丁胺醇

硫酸沙丁胺醇

硫酸沙丁胺醇（英文名：Albuterol sulfate），化学名：1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐，是一种应用较久、作用被广泛证实的β2肾上腺素受体激动剂。分子式为(C13H21NO3)2·H2SO4，分子量约576.70。该品为白色或类白色的粉末；无臭。易溶于水；在乙醇中极微溶解；在乙醚中几乎不溶。 热稳定性好，半衰期4~6h。 沙丁胺醇于1962年由英国学者发现并开发，1968年首次上市，1988年在中国注册，国内于1975年生产。 2012年，硫酸沙丁胺醇成为唯一进入《国家基本药物目录》的雾化吸入气管扩张剂 。

硫酸沙丁胺醇的合成路线很多，但是这些路线普遍存在着工艺陈旧，原料成本较高、收率低， 难纯化，或者存在剧毒，加压氢化等高危反应。 具有现代工业化生产意义的合成路线为：以水杨醛和酰氯为原料经傅克酰基化得到4-溴乙酰基水杨醛、4-氯乙酰基水杨醛，经缩合、水解、成盐同浴反应转化成5-{[(1,1-二甲基乙基)胺基]乙酰基}-2-羟基苯甲醛盐酸盐，再经硼氢化钾-氯化锌协同还原生成沙丁胺醇，再与硫酸成盐制得硫酸沙丁胺醇。 后续有学者在此工艺路线基础上进一步优化，以期更适合工业化生产。 硫酸沙丁胺醇属于强效速效的肾上腺β2受体激动剂，能选择性作用于支气管平滑肌上的β2受体，产生较快的支气管扩张作用，用于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺病、喘息型气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛，具有很好的疗效。

硫酸沙丁胺醇最常见的药物不良反应是震颤和心动过速。 该品还有“瘦肉精”样毒副作用。

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