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奎宁基本信息

奎宁基本信息

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奎宁基本信息

奎宁,中文名为奎宁,其拼音为kúi níng,英文名为Quinine,别名包括Quinine anhydrous、Quinine hydrochloride dihydrate等。作为喹啉类衍生物,其主要成分是硫酸奎宁,化学名称为(8S,9R)-6'-甲氧基-金鸡纳-9-醇基硫酸盐二水合物,分子式为(C20H24N2O2)2·H2SO4·2H2O,分子量为782.96,常见的规格是0.3g。

奎宁通过与疟原虫的DNA结合形成复合物,抑制DNA复制和RNA转录,从而抑制原虫的蛋白合成,其抗疟作用弱于氯奎。它还能降低疟原虫的氧耗量,并通过干扰糖代谢抑制疟原虫。奎宁引发的疟色素凝集过程较慢,不会形成大团块,通常伴有细胞死亡,其电子显微镜下的表现与氯喹有所不同。

奎宁对红外期疟疾无效,不能根治良性疟,但长期治疗可以用于根治恶性疟。然而,它对恶性疟的配子体没有直接作用,不能阻止疾病传播。奎宁还具有心脏抑制作用,能延长不应期,减慢传导,降低收缩力。对妊娠子宫的影响轻微,表现为微弱的兴奋作用。

口服后,奎宁吸收迅速且完全,约70%的药物会与蛋白质结合。奎宁分布广泛,主要在肝脏中积累,其次为肺、肾、脾,骨骼肌和神经组织中的含量较少。血药浓度峰值通常在1至3小时后出现,半衰期约为8.5小时。奎宁在肝脏中通过氧化分解失效,代谢物和部分原形药物(约10%)经肾脏排出,15分钟后尿液中即可检测到,24小时内几乎完全排出,因此奎宁无显著的蓄积性。

奎宁主要用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟疾,也可用于间日疟的治疗。

奎宁(Quinine),俗称金鸡纳霜,茜草科植物金鸡纳树及其同属植物的树皮中的主要生物碱。化学称为金鸡纳碱,分子式C20H24N2O2。1820年P.-J.佩尔蒂埃和J.-B.卡芳杜首先制得纯品,它是一种可可碱和4-甲氧基喹啉类抗疟药,是快速血液裂殖体杀灭剂。